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吉西他滨是一种嘧啶核苷酸类似物，属于抗代谢类抗癌药。它主要作用于DNA合成期，即S期，在一定条件下，可阻止G1期向S期进展。具有抗癌谱广、作用机制独特、毒性反应低、与其他化疗药物无交叉耐药且毒性反应无叠加等特点。如今，吉西他滨已在90多个国家获得批准使用，成为治疗非小细胞肺癌的一线药物和治疗胰腺癌的“金标准”。
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简 说 作用机理（见上图）
吉西他滨进入人体后由脱氧胞嘧啶激酶活化起作用，形成吉西他滨磷酸盐（dFdCMP）、吉西他滨二磷酸盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸盐（dFdCTP），其中dFdCDP和dFdCTP为活性物质，可以抑制DNA合成——dFdCDP通过抑制核糖核酸还原酶，使三磷酸脱氧核苷产生量减少（合成DNA所必需），尤其是脱氧三磷酸胞苷（dCTP）减少，最终导致细胞凋亡；dFdCTP与dCTP竞争掺入DNA链中（自身增强作用）使DNA链延长，DNA聚合酶不能去除掺入的dFdCTP，使延伸的DNA链不能修复，从而抑制DNA合成，最终导致细胞凋亡。
适 应 症
1999
CFDA批准吉西他滨用于治疗局部晚期或转移性NSCLC、局部晚期或转移性胰腺癌
CFDA批准吉西他滨与紫杉醇联合，可用于治疗经辅助/新辅助化疗后复发，不能切除的、局部复发或转移性乳腺癌
相 关 基 因
RRM1
核糖核苷酸还原酶M1（RRM1）是DNA合成通路中的限速酶，RRM1的表达可抑制肿瘤细胞增殖，引起细胞凋亡。
CDA
胞嘧啶核苷脱氨酶（CDA）是嘧啶解救途径中的一种酶，它的多态性会影响吉西他滨的药代动力学。
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参考文献
[1].郭冬梅,李冲.吉西他滨临床应用进展.中国中医药现代远程教育7月第9卷13期.
[2].金艺凤,王莹.RRM1基因表达与肺癌预后及吉西他滨耐药性的研究进展.临床肺科杂志10月第13卷第10期.
[3].YanfeiJia. Promisingmolecular mechanisms responsible for gemcitabine resistance in cancer
