肾脏是大部分抗菌药物及其代谢产物的主要排泄器官，在肾功能不全时容易导致这些药物在体内积聚以致发生毒性反应，尤其是肾毒性抗菌药物。因此，肾功能不全病人应用抗菌药物时，不能按常量给予，必须根据肾功能损害程度调整给药方案。
1、肾功能不全时抗菌药物的选用原则？
①.尽量避免使用肾毒性抗菌药物，确有应用指征时，严密监测肾功能情况。
②.根据感染的严重程度、病原菌种类及药敏试验结果等选用无肾毒性或肾毒性较低的抗菌药物。
③.使用主要经肾排泄的药物，须根据患者肾功能减退程度以及抗菌药物在人体内清除途径调整给药剂量及方法。
2、肾功能不全时抗菌药物的选择？
选择抗菌药物可依据肾功能减退时药物在体内过程(吸收、分布、代谢、排泄)的改变以及对肾脏的毒性大小来决定，一般分为四组：
⑴抗菌药物维持原剂量或略减：此类主要是在肝脏内代谢或主要自肝胆系统排泄的药物。包括大环内酯类、利福平、多西环素、林可霉素类等和一部分青霉素类中，氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林等和新型头孢菌素如头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟。
⑵剂量需适当调整：此类主要经肾脏排泄，药物本身无肾毒性。此类药物包括青霉素和头孢菌素类的大多数品种，如青霉素、羧苄西林、阿洛西林、头孢唑啉、头孢噻吩、头孢氨苄、头孢拉定、头孢西林、头孢呋辛、头孢他啶、头孢唑肟等以及氟喹诺酮类药物。
⑶剂量需显著减少：此类药物有明显肾毒性，且主要经肾脏排泄，一般感染均避免使用，必须使用时，需减量并严密观察，包括氨基糖苷类、万古霉素、多黏菌素类。
⑷肾功能损害者忌用：此组包括四环素类(多西环素除外)，呋喃类、萘啶酸、头孢噻啶等。四环素、土霉素的应用可加重氮融血症；呋喃类和萘啶酸可在体内明显积聚，导致神经系统毒性反应。
3、肾功能减退时给药方案的调整？
以上第2、3组药物，在肾功能不全时均需调整剂量，可通过减量或延长给药间期，使血药浓度维持在一定的范围内，以免影响疗效。无论用何种方法调整用药方案，首次剂量仍按正常量给予。给药方案的调整可根据肾功能损害程度(轻、中和重度损害)将每天剂量分别减为正常剂量的2/3至1/2，1/2至1/5，1/5至1/10，也可根据血药浓度调整药物剂量。
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