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格列本脲 格列吡嗪 格列喹酮 格列齐特 格列美脲有哪些区别?

时间:2022-08-05 00:01:29

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格列本脲 格列吡嗪 格列喹酮 格列齐特 格列美脲有哪些区别?

目前除了胰岛素这个大家族外,降糖药还有8类,包括平时我们常用的格列本脲(优降糖)、二甲双胍、阿卡波糖、瑞格列奈、罗格列酮、西格列汀、利拉鲁肽、达格列净等,其中每一种可以代表一类降糖药。

何药师在日常工作中深知,对于正在服用降糖药的广大糖尿病患者来说,最头疼的就是我该服用哪类降糖药,同一类中各有什么区别,哪种最好?今天就为大家讲一讲“格列XX”这个大家族中,格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲的区别,希望对您有用。

“格列XX”这一类降糖药,专业术语叫做磺酰脲类降糖药,为什么叫这个名字呢,是由于这一类药里面含有的化学结构决定的。本类药物对正常人和胰岛功能尚存的患者有降血糖作用,但对1型糖尿病患者及胰腺切除的人则无作用。其机制主要是刺激胰岛B细胞释放胰岛素,还能增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力,改善胰岛素抵抗。

目前除了胰岛素这个大家族外,降糖药还有8类,包括平时我们常用的格列本脲(优降糖)、二甲双胍、阿卡波糖、瑞格列奈、罗格列酮、西格列汀、利拉鲁肽、达格列净等,其中每一种可以代表一类降糖药。

各自特点比较

第1代(现已少用):甲苯磺丁脲、氯磺丙脲。

第2代:格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特。

第3代:格列美脲。

降糖效应依次为:格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齐特。

格列喹酮95%经肝脏代谢,主要经胆汁从粪便排出,只有5%经肾排泄,适用于2型糖尿病合并轻度至中度肾功能不全的患者。

格列齐特、格列美脲因其特殊的结构,不仅可降血糖,还能改变血小板功能,能使血小板黏附力减弱,对糖尿病患者容易凝血和有血管栓塞倾向的问题可能有益。更适用于糖尿病合并有动脉粥样硬化、心梗、脑梗的患者。

目前除了胰岛素这个大家族外,降糖药还有8类,包括平时我们常用的格列本脲(优降糖)、二甲双胍、阿卡波糖、瑞格列奈、罗格列酮、西格列汀、利拉鲁肽、达格列净等,其中每一种可以代表一类降糖药。

作用时间比较

看一个药物是长效还是短效,一般通过它的半衰期判断,半衰期即药物进入人体消化吸收入血后,其血药浓度下降一半的时间。格列本脲半衰期约为10小时,格列齐特约为10-12小时,格列美脲约为5-8小时。格列吡嗪约为2-4小时,格列喹酮约为1-2小时。

长效:格列本脲、格列齐特、格列美脲。

短效:格列吡嗪、格列喹酮。

目前除了胰岛素这个大家族外,降糖药还有8类,包括平时我们常用的格列本脲(优降糖)、二甲双胍、阿卡波糖、瑞格列奈、罗格列酮、西格列汀、利拉鲁肽、达格列净等,其中每一种可以代表一类降糖药。

降空腹血糖、餐后血糖有侧重

格列本脲、格列美脲、格列齐特降空腹血糖效果较好。

格列吡嗪、格列喹酮降餐后血糖效果较好。

空腹血糖较高者宜选用格列美脲和格列本脲;如病程长,且空腹血糖高可选用格列美脲、格列本脲、格列齐特或其控、缓释剂型。

如餐后2小时血糖较高的早期2型糖尿病(血糖8~9mmol/L)宜选用格列吡嗪、格列喹酮,因为它们口服吸收快,起效快,达峰时间与餐后血糖峰值较一致,可减少下一餐前低血糖反应的发生。

另外格列吡嗪可增强第一胰岛素分泌,迅速降低餐后血糖。但当餐后2小时血糖高于10~12mmol/L时,不易控制血糖。

正常胰岛素分泌时相第一时相:快速分泌相,进餐5-10分钟后一个高峰,持续时间5-10分钟。第二时相:延迟分泌相,慢而持久,于餐后30分钟出现一个高峰。第三时相:对葡萄糖反应下降,餐后1-1.5小时出现,胰岛素分泌减少至基础分泌状态。胰岛素基础分泌大概每小时一个单位,每日24单位左右。糖尿病人或胰岛素功能受损患者,胰岛素分泌时相异常或基础胰岛素分泌不足,血糖出现波动,前者主要表现餐后血糖增高,后者空腹血糖升高。

目前除了胰岛素这个大家族外,降糖药还有8类,包括平时我们常用的格列本脲(优降糖)、二甲双胍、阿卡波糖、瑞格列奈、罗格列酮、西格列汀、利拉鲁肽、达格列净等,其中每一种可以代表一类降糖药。

注意事项

磺酰脲类胰岛素促泌剂(格列XX)失效:少部分患者在初始治疗时即无效,称为磺酰脲类胰岛素促泌剂原发性失效;如经数月后疗效减弱或消失则为磺酰脲类胰岛素促泌剂继发性失效。

主要原因是长期应用胰岛素促泌剂,加重胰岛β细胞负担,使其发生进行性功能恶化,另外还有胰岛素抵抗的发生。因此对此部分患者,宜尽早联合应用胰岛素,或者双胍类(如二甲双胍)、噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂(如罗格列酮、吡格列酮)。

但是需要注意的是亚洲糖尿病患者主要是胰岛素分泌缺陷,而欧洲糖尿病患者主要表现为胰岛素抵抗。因此,亚洲糖尿病患者一般来说已经有胰岛β细胞功能受损,不全部是由磺酰脲类降糖药引起。

另外服用磺酰脲类药要注意:①长期使用可增加体重。②手术、创伤、急性严重感染或糖尿病急性并发症及其他严重的并发症者禁用。肝、肾功能不全及对磺胺药过敏者禁用。妊娠期妇女和儿童不宜应用。老年人应严密监测血糖,酌情调整剂量。③不可单独用于1型糖尿病。④单用磺酰脲类药物血糖不能达标者,应尽早联合用药。

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